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江苏省麻醉学重点实验关于局部麻醉药研究取得新进展

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发布时间:2013-06-14
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       局部麻醉药是临床上常用的镇痛药物,在其发挥镇痛作用的同时,往往运动神经也被阻滞,从而产生肢体麻痹等效应。在许多临床状况下,局部麻醉药如果只阻滞传导痛觉的感觉神经而不阻滞运动神经是病人和医生都希望看到的。因此,长期以来临床麻醉医生和科研人员一直在寻求具有感觉特异镇痛作用的新型局麻药。QX-314是临床上常用的局部麻醉药利多卡因的四价阳离子衍生物,它在细胞外不能产生钠通道阻滞效应,只有通过细胞膜结合到钠通道的细胞内结合点才能发挥作用。TRPV1通道是一种只表达在感觉神经元而不表达在运动神经元上的介导痛信号的通道。有研究表明,如果预先应用辣椒素激活TRPV1通道,QX-314则可以通过激活的TRPV1通道进入感觉神经元内并结合到钠通道细胞内区,从而产生感觉特异性的镇痛作用,而不影响运动功能。但是,预先应用辣椒素会产生疼痛、神经末梢损伤的副作用,也不方便于临床使用。

       江苏省麻醉学重点实验室&江苏省麻醉与镇痛应用技术重点实验室曹君利研究组的研究生刘鹤、张红星、侯慧艳等将QX-314进行酸化并注射到动物外周,发现酸化的QX-314也能产生感觉特异性的镇痛效应而不影响动物的运动功能,进一步利用分子生物学、细胞电生理和疼痛行为学检测等技术从分子、细胞和在体水平等证实QX-314是通过酸激活的TRPV1通道,而不是酸敏感通道(ASIC),进入伤害性感受器内特异性抑制伤害信息传递,产生感觉特异性镇痛效应。该研究成果将为开发具有感觉特异性镇痛作用的新型局麻药提供了新的思路和理论依据。

     1228日,国际生物医学期刊PloS ONE在线发表了该研究成果。该研究得到国家自然科学基金、徐州医学院江苏省生物学优势学科项目和江苏省研究生科技创新计划等项目的支持。

     

    


     

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